Бензодиазепины (бензодиазепиновые транквилизаторы) — это группа лекарственных препаратов, обладающих снотворным, противосудорожным и седативным действием. Назначают пациентам, страдающим бессонницей, тревогой и беспокойством. Большинство медикаментов этой группы относятся к транквилизаторам.
Медикаменты — производные бензодиазепина, совершили медицинский прорыв в лечении тревожных состояний, панических атак, неврозов, обсессивно-компульсивных расстройств и нервных тиков.
Правильно дозированный прием не вызывает побочных эффектов. В неврологии транквилизаторы бензодиазепинового ряда также применяются для лечения эпилептических приступов. Препараты незначительно взаимодействуют с другими лекарствами.
Цели применения и механизм воздействия
Во врачебной практике производные бензодиазепина применяются с целью лечения различных неврологических болезней:
- Тревожные расстройства. Структуры здравоохранения советуют использовать бензодиазепины при краткосрочной терапии в течение одного месяца. Дозирование напрямую зависит от уровня тревоги, а также от возраста пациента и его состояния здоровья. Подобные транквилизаторы рекомендуется с осторожностью употреблять пожилым людям ввиду риска чрезмерного уровня седации, а также нарушения либо потери сознания.
- Наличие бессонницы. Представленная категория лекарственных препаратов помогает людям быстрее засыпать и увеличивает продолжительность сна. Учитывая то, что транквилизаторы способны вызывать зависимость организма, их следует использовать для краткосрочной терапии тяжелой бессонницы. Инструкцию по применению к «Мидазоламу» рассмотрим ниже.
- Проведение лечения алкогольной зависимости. Бензодиазепины помогают людям с детоксикацией, уменьшая риск негативных последствий на фоне резкой отмены алкогольсодержащих жидкостей. Эти медикаменты значительно облегчают симптомы, а в некоторых случаях могут даже спасти жизнь того или иного пациента.
- Приступы эпилепсии. Некоторые препараты из группы бензодиазепинов могут эффективно предотвращать судорожные припадки.
- Борьба с паническими атаками. Бензодиазепины обладают быстрым антитревожным эффектом, позволяющим применять эти лекарства для избавления от чувства тревоги, которая связана с паническими расстройствами.
- Неврозы различного типа генеза.
Классификация
По клинической направленности производные бензодиазепинов делятся на транквилизаторы и миорелаксанты, снотворные и противоэпилептические средства. В зависимости от принадлежности к конкретной группе, клинический профиль фармакологического действия препаратов будет следующим:
- Транквилизирующий или анксиолитический эффект — купируют чувство страха и эмоциональную напряженность, оказывают успокаивающий и противотревожный эффект, оптимизируют стрессоустойчивость сохраняя критическое мышление по отношению к собственной личности и внешней среде.
- Седативное (гипно-седативное) действие — уменьшают скорость и точность реакций, снижают концентрацию внимания и психомоторное возбуждение, вызывают сонливость и усиливают активность средств, угнетающих активность ЦНС — алкоголя, некоторых психотропных веществ и др.
- Центральный миорелаксантный эффект — снимая мышечный тонус и напряжение, препараты вызывают расслабление и легкую усталость.
- Противосудорожное действие — подавляют эпилептические и паркинсонические проявления (Сибазон, Клоназепам).
- Вегетостабилизирующий эффект — регулируют нервную деятельность, купируют нейровегетативные признаки тревожности, препятствуют активности стрессогенных факторов.
- Психостимулирующее действие — стимуляция активности ЦНС (Клоразепат, Медазепам, Клобазам).
- Антифобический эффект — подавление панических атак и фобий, навязчивого мышления и поведения (Клоназепам, Альпразолам).
Перечисленные фармакологические свойства препаратов в спектре активности конкретного средства определяют его психотропные возможности, клиническую необходимость и побочные эффекты. В зависимости от ведущего действия, классификация бензодиазепинов представлена тремя основными группами – противотревожные, снотворные и противосудорожные препараты. Давайте рассмотрим их по отдельности.
Бензодиазепины: список препаратов
Сегодня они широко используются в неврологии и прочих сферах медицины. Ниже приведен список двадцати наиболее востребованных лекарственных препаратов из этой категории:
- «Нитразепам».
- «Клоназепам».
- «Мидазолам».
- «Гидазепам».
- «Ниметазепам».
- «Флунитразепам».
- «Алпразолам».
- «Диазепам».
- «Клобазам».
- «Мидазолам».
- «Лоразепам».
- «Клоразапат».
- «Лопразолам».
- «Хлордиазепоксид».
- «Феназепам».
- «Триазолам».
- «Гидазепам».
- «Бромазепам».
- «Темазепам».
- «Флуразепам».
Рассмотрим более подробно показания к применению вышеуказанных препаратов, а также особенности терапевтических курсов и рекомендуемые дозировки каждого из этих бензодиазепинов.
История открытия
Но уже в начале 1980-х годов, в Англии, после долгосрочного применения, некоторые пациенты стали отмечать, что бензодиазепин теряет свою эффективность и наблюдаются побочные эффекты. Пациентам было трудно прекратить прием бензодиазепинов из-за синдрома отмены, многие жаловались на появление зависимости. Врачи и власти усилили контроль над отпуском препаратов группы из аптек.
В настоящее время в Европе и США выпускают 29 транквилизаторов бензодиазепинового ряда.
Препарат «Мидазолам»
Согласно инструкции по применению, «Мидазолам» назначается пациентам для устранения бессонницы наряду с купированием острых эпилептических припадков. Это лекарство вводят внутривенно и внутримышечно. В целях проведения экстренного лечения различных припадков у детей препарат «Мидазолам» применяют интраназально либо интратекально. Какие еще входят препараты в список бензодиазепинов?
Данные клинических исследований
Западные специалисты неоднократно исследовали проблемы клинической необходимости и безопасности назначения препаратов группы бензодиазепинов. Американские ученые решили не вносить эти средства в список лекарств первой линии. Свое решение они объяснили высокими потенциальными рисками развития побочных реакций и широким перечнем противопоказаний при назначениях бензодиазепинов.
Российский специалист в области психиатрии А. Б. Смулевич немало своих трудов посвятил изучению данных лекарственных средств. Он считает, что короткие схемы приема бензодиазепинов сроком до 6 недель не провоцируют зависимости от препарата. Согласно его исследованиям, риск побочных эффектов в виде синдрома отмены и физического привыкания возрастает на 60% в случае продолжительного лечения данными средствами.
Также в ходе клинических исследований было доказано, что бензодиазепины способны быстро подавлять признаки неврологических и психических расстройств.
При соблюдении правил дозирования препаратов побочные эффекты бензодиазепинов на фоне лечения практически отсутствуют.
Злоупотребление препаратами, грубые нарушения схемы терапии и совместный прием лекарств с алкоголем, психотропными и другими веществами провоцируют серьезные осложнения системного характера.
«Клобазам»
«Клобазам» принадлежит к бензодиазепинам с противосудорожным действием. Препарат продается в таблетках, которые обладают успокаивающим, а также противосудорожным действием. Для больных взрослой возрастной категории дневная дозировка составляет от 20 до 30 мг, а для детей от трех лет следует использовать половину этой нормы.
Фармакологические свойства
Транквилизаторы бензодиазепинового ряда действуют как положительные аллостерические модуляторы на рецепторы гамма-
Механизм действия бензодиазепинов (кликабельно)
Читайте также:
аминомасляной кислоты (ГАМК). Он представляет собой лиганд-закрытый хлорид-селективный ионный канал. ГАМК является наиболее распространенным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, который в высоких концентрациях обнаруживается в коре и лимбической системе.
Он ингибирующий по своей природе и, таким образом, снижает возбудимость нейронов. ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг.
Фармакокинетические свойства лекарственного препарата определяются началом и продолжительностью его действия.
Бензодиазепины можно вводить внутримышечно, внутривенно, орально, интраназально или ректально.
С фармакологической точки зрения, препарат хорошо всасывается ЖКТ после перорального приема. После внутривенного введения его действие быстро распространяется на мозг и центральную нервную систему.
Остальные препараты
«Флуразепам» используют при лечении бессонницы. Это лекарственное средство помогает людям быстрее засыпать, а также снижает количество пробуждений за ночь, увеличивая таким образом общую продолжительность сна. В рамках дозирования следует принимать до 30 мг препарата непосредственно перед сном.
«Мидазолам» выпускают в виде таблеток либо раствора для внутривенного, а также внутримышечного введения. Назначают это лекарство для непродолжительного лечения бессонницы у пациентов. Принимать это лекарство нужно внутрь. При бессоннице средняя доза не должна превышать 15 мг в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая. Бензодиазепины со снотворным действием — очень популярное средство терапии.
«Ниметазепам» реализуется в аптеках в форме таблеток по 5 мг. Назначается этот препарат для борьбы с расстройствами сна, неврозами и шизофренией. Применять представленное лекарство следует один раз в день за полчаса до сна. Суточная норма для взрослых составляет от 5-10 мг в день. Детям разрешено до пяти миллиграмм в сутки.
«Триазолам» — аналог «Феназепама», также его назначают для борьбы с бессонницей. Выпускается препарат в таблетках. Следует отметить, что продолжительность приема данного средства не должна превышать три месяца. Максимальная дозировка — 1 мг за полчаса до сна.
-
Читайте также:
«Нитразепам» эффективно справляется с такими явлениями, как судороги и бессонница. Назначается это лекарство в роли снотворного средства. Его следует употреблять до 5 мг один раз в день за полчаса перед сном.
Абстинентный синдром
Отмена производных бензодиазепина часто сопровождается формированием абстинентного синдрома с преобладанием соматоневрологических и психических расстройств. Тяжелая дисфория, подавленное настроение, двигательное беспокойство, тревожность, нарушения сна сопровождаются вегетативными изменениями — тахикардией, гипергидрозом, гипертермией, рвотой, головными болями и отсутствием аппетита.
Примерно на третьи сутки отмены препарата регистрируются новые симптомы, указывающие на поражение ЦНС — фибриллярные подергивания мышц лица и конечностей, тремор, дезориентация в пространстве, нарушения зрения и речи. Кожные покровы бледные, зрачки расширены. Дополняют картину абстиненции судорожные приступы, психозы, галлюцинации.
При отмене бензодиазепинов выделяют четыре вида острых психозов:
- делириозный синдром с двигательной ажитацией, нарушениями артикуляции и координации, снижением стимулов/влечения
- шизофреноподобный синдром с параноидальным мышлением и галлюцинозом
- тревожно-депрессивный синдром с бегством от реальности
- психоз с феноменом деперсонализации (искаженное отношение к окружающей действительности, суетливость) и причудливыми ощущениями изменения тела в пространстве, оптическими искажениями, повышенной световой чувствительностью
Средняя продолжительность абстиненции после отмены бензодиазепинов составляет 2 недели, реже от 1 до 6 месяцев. Медленное снижение дозы препаратов в течение нескольких недель позволяет избежать синдрома отмены. Также рекомендуется подключить методы поддерживающей психотерапии.
Симптомы употребления
Наркотик бензодиазепин именно такое название дали ему многие. Виной всему частое использование препарата не по назначению. Многие люди, желающие получить кайф, использую наркотик бензодиазепин. Для усиления желаемого эффекта, вместо таблеток, они используют инъекции. Выявить наркоманы помогают следующие симптомы:
- спутанная речь;
- головокружение;
- нарушение координации;
- уменьшение аппетита;
- тошнота;
- сонливость;
- возникновение бредовых идей;
- появление судорог.
Наркотик бензодиазепин может даже привести к гибели. Поэтому стоит быть внимательным. Если у близкого человека начинают появляться подозрительные симптомы, стоит быть тревогу. Иначе последствия могут оказаться трагичными.
Оказываемый эффект
Бензодиазепины особое лекарство, оказывающие следующей эффект:
- уменьшение тревоги;
- умиротворение;
- снижение боли;
- расслабление;
- безмятежность;
- чувство легкости.
Длительность и сила эффекта зависит от дозы. Однако важно строго ее придерживаться, иначе может возникнуть передозировка. Отравление бензодиазепинами распространённое явление, грозящие возникновением серьезных последствий.
Бензодиазепины оказывают сильный эффект, длящийся долгое время. Выявить наличие препарат можно даже спустя несколько дней. Как утверждают специалисты, в моче оно сохраняется на срок до одной недели.
Побочные эффекты
Благодаря оказанию снотворного действия, больной теряет концентрацию внимания, что часто провоцирует травмы, падения. Важно отказаться от управления автомобилем, в противном случае подобное может спровоцировать аварию.
Длительное использование провоцирует не только зависимость, но и нарушает здоровье. Появляются проблемы со зрением, кишечником, печенью, половой сферой жизни. Могут начать появляться суицидальные мысли.
Зависимость
Даже прием в терапевтической дозировке, но организованный длительно, может провоцировать развитие зависимости от бензодиазепинов. Доказано, что эти препараты провоцируют и психическую, и физическую зависимость, но в относительно низкой степени (у барбитуратов, опиатов она значительно выше). Зависимость легко доказуема, так как после отмены лекарства возникает ряд симптомов со стороны тела и внутренних органов, а также со стороны психики.
При приеме бензодиазепинов в стандартной дозировке зависимость развивается, в среднем, через 4-6 месяцев, даже, когда речь идет о препаратах слабого действия. Но мало кто становится реально зависимым, если изначально не имел цели употребления лекарства для получения наркотического действия.
Зато наркоманы, использующие большие дозировки, а особенно ранее имевшие опыт употребления других психоактивных веществ, плотно подсаживаются на бендодиазепины за 2-3 месяца. По статистике, до 50% наркоманов, проходящих терапию, имеют параллельно зависимость от этой группы лекарств.
